콤비글라이즈서방정5/500밀리그램

이 약은 삭사글립틴과 메트포르민의 병용투여가 적합한 제2형 당뇨병 환자의 혈당조절을 개선시키기 위해 식사요법 및 운동요법의 보조제로서 투여한다.

이 약의 용량은 환자의 현 치료법, 유효성 및 내약성에 근거하여 개별화하여야 한다. 이 약은 일반적으로 저녁 식사와 함께 1일 1회 투여 하며, 메트포르민과 관련된 위장관계 부작용을 줄이기 위해 단계적으로 용량을 조절한다. - 현재 메트포르민으로 치료를 받고 있지 않고 삭사글립틴 5mg을 필요로 하는 환자에서, 이 약의 권장 시작 용량은 삭사글립틴 5mg/메트포르민 500mg 서방정 1일 1회이며, 메트포르민의 위장관계 부작용을 줄이기 위해 단계적으로 용량을 조절한다. - 메트포르민으로 치료를 받고 있는 환자에서, 삭사글립틴 권장용량은 5mg 1일 1회이며 이 약 용량은 복용 중이던 메트포르민의 용량 또는 이에 치료학적으로 근접한 적정 용량을 제공하도록 한다. 메트포르민 속방성에서 서방성 제제로의 변환시, 혈당 조절은 긴밀히 모니터링 되어야 하며 용량 조절이 적절히 이루어져야 한다. - 삭사글립틴과 메트포르민의 병용요법에서 이 약으로 전환하는 환자에서, 이 약 용량은 삭사글립틴과 메트포르민의 기존 투여용량으로 시작할 수 있다. 메트포르민 속방성에서 서방성 제제로의 변환시, 혈당 조절은 긴밀히 모니터링 되어야 하며 용량 조절이 적절히 이루어져야 한다. - 서방성 메트포르민과 병용하여 삭사글립틴 2.5mg을 필요로 하는 환자는 이 약 2.5mg/1000mg을 복용할 수 있다. 삭사글립틴 2.5mg을 필요로 하나 메트포르민으로 치료받고 있지 않은 환자이거나 메트포르민을 1000mg 이상으로 필요로 하는 환자는 개별 성분의 제제들을 복용하도록 한다. 1일 최대 권장용량은 삭사글립틴 5mg 및 서방성 메트포르민 2000mg이다. 다른 혈당강하제를 복용하다 이 약으로 전환한 환자에서 이 약의 안전성 및 유효성은 특별히 평가되지 않았다. 혈당 조절의 변화를 유발할 수 있기 때문에 제2형 당뇨병 환자의 치료에서는 어떠한 변화도 주의 깊은 모니터링 하에서 이루어져야 한다. 이 약은 통째로 삼켜야 하며 절대로 부수거나, 자르거나 또는 씹어서는 안 된다. 간혹 이 약의 비활성 성분(부형제)이 대변을 통해 정제와 비슷한 모양의 부드러운 수화물의 형태로 배설될 수 있다. 강력한 CYP3A4/5 저해제: 강력한 CYP3A4/5 저해제 (예. 케토코나졸, 아타나자비르, 클라리스로마이신, 인디나비르, 이트라코나졸, 네파조돈, 넬피나비르, 리토나비르, 사퀴나비르, 텔리스로마이신)와 병용 투여하는 경우 삭사글립틴의 1일 최대 권장 용량은 2.5mg이다. 이 환자들은 이 약 용량을 1일 1회2.5/1000mg으로 제한한다. 인슐린과의 병용 투여 : 인슐린과 병용 투여되는 경우 저혈당의 위험을 최소화시키기 위하여 더 낮은 용량의 인슐린 투여가 필요할 수도 있다.

1. 경고 메트포르민염산염 젖산 산증으로 인한 사망사례가 보고된 바 있다. 2. 다음 환자에는 투여하지 말 것 1) 중등도(stage3b) 및 중증의 신장애 환자(크레아티닌 청소율 <45ml/min 또는 사구체 여과율 <45ml/min/1.73m2). 심혈관 허탈 (쇽), 급성심근경색, 및 패혈증 등으로 인해서 또한 유발될 수 있는 신장애 (예, 혈청 크레아티닌 수치가 남성에서 1.5mg/dL 이상, 여성에서 1.4mg/dL 이상인 경우 또는 비정상적 크레아티닌 클리어런스) 환자 2) 이 약 또는 비구아니드계 약물에 과민반응의 병력이 있는 환자 3) 젖산 산증, 당뇨병성 케톤산증을 포함한 급성 또는 만성의 대사성 산증 환자. 당뇨병성 케톤산증은 인슐린으로 치료해야 한다. 4) 당뇨병성 전혼수 5) 이 약 또는 삭사글립틴에 대한 아나필락시스, 혈관부종 등의 중대한 과민반응의 병력이 있는 환자 6) 약물치료가 필요한 울혈성 심부전 환자 7) 방사선 요오드 조영물질을 정맥내 투여하는 검사(예 : 정맥요로조영술, 정맥담관조영술, 혈관조영술, 조영제를사용한컴퓨터단층촬영술등)를 받는 환자(급성신부전을 일으킬 수 있고, 이 약을 투여 받는 환자에서는 젖산 산증과 관련이 있다. 따라서 이러한 검사가 계획된 환자에서는 이 약을 적어도 투여 48시간 전에 중지해야 하고, 48시간 이후에 신기능을 재평가하고 정상으로 판명된 이후에만 치료를 재개한다.) 8) 중증감염증 또는 중증 외상성 전신장애 환자에서는 이 약의 치료는 일시적으로 중지되어야 하고 환자의 경구적 섭취가 회복되고 신기능이 정상으로 판명될 때 치료를 다시 시작해야 한다. 9) 수술 과정의 경우에(음식과 수액의 섭취에 제한이 없는 가벼운 수술은 제외) 이 약은 수술 48시간 전에 일시적으로 중지되어야 하고, 최소 48시간이 지난 후 신기능이 정상이라고 판명된 후에 치료를 다시 시작해야 한다. 10) 영양불량상태, 기아상태, 쇠약상태, 뇌하수체기능부전 또는 부신기능부전 환자 11) 간 기능장애(손상된 간 기능은 젖산 산증의 몇몇 경우와 관련이 있기 때문에, 일반적으로 임상적 또는 실험실적으로 간 질환의 증거가 있는 환자에게는 이 약의 투여를 피해야 한다), 폐경색, 중증의 폐기능장애 환자 및 기타 저산소혈증을 수반하기 쉬운 상태, 과도한 알코올 섭취자, 탈수증, 설사, 구토 등의 위장장애 환자 12) 임부, 임신하고 있을 가능성이 있는 여성, 수유부 3. 이상반응 임상시험은 매우 광범위하게 다양한 조건 하에서 수행되므로, 한 약물의 임상시험에서 관찰된 이상반응 발생률은 다른 약물의 임상시험에서 관찰된 발생률과 직접적으로 비교될 수 없으며 실질적으로 관찰되는 발생률을 반영하지 않을 수 있다. 빈도는 다음과 같이 정의된다. 매우 흔하게 (≥1/10), 흔하게 (≥1/100, <1/10), 흔하지 않게 (≥1/1,000, <1/100), 드물게 (≥1/10,000, <1/1,000), 또는 매우 드물게 (<1/10,000). 1) SAVOR 심혈관계 안전성 임상시험 (SAVOR: Saxagliptin Assessment of Vascular Outcomes Recorded Patients with Diabetes Mellitus) 삭사글립틴의 심혈관계 안전성 임상시험의 ITT(Intent-to-treat)군에 삭사글립틴을 1일 1회 5mg 또는 2.5mg을 투여 받은 환자 8,280명과 위약을 투여받은 환자 8,212명이 포함되었다. 이 중, 65세 이상은 8,561 명 (51.9%), 75세 이상은 2,330명 (14.1%)이었고, 삭사글립틴을 투여 받은 환자는 65세 이상이 4,290명, 75세 이상이 1,169명이었다. 삭사글립틴의 평균 노출기간은 1.8년이었고, 3,698명(45%)의 환자들이 2~3년간 삭사글립틴을 투여 받았다. 이 임상시험에서 삭사글립틴 또는 위약은 당화혈색소(HbA1c) 및 심혈관계(CV) 위험 인자와 관련된 각국의 일반적인 치료에 추가로 투여되었다. 임상시험 결과, 삭사글립틴 투여 시 심혈관계 위험을 증가시키지 않았다 [10. 기타 항 참조]. 보고된 이상반응의 발생빈도는 삭사글립틴 투여군에서 72.5%, 위약 투여군에서 72.2%로 유사하였다. 확진된 췌장염의 발생빈도는 삭사글립틴 투여군 및 위약 투여군 모두 0.3%였고, 과민반응의 발생빈도는 삭사글립틴 및 위약 투여군 모두 1.1%였다. 림프구수 감소의 발생빈도는 삭사글립틴 투여군에서 0.5%, 위약 투여군에서 0.4%였다. 저혈당의 전체 발생빈도는 삭사글립틴 투여군에서 17.1%, 위약 투여군에서 14.8%였다. 중증의 저혈당 발생빈도는 삭사글립틴 투여군에서 2.1%, 위약 투여군에서 1.6%였다. 전체 및 중증의 저혈당 위험 증가는 주로 HbA1C 7% 미만인 환자들에서 관찰되었고, 인슐린 또는 메트포르민 단일요법에 삭사글립틴을 추가 요법으로 투여 받은 환자들 보다 설포닐우레아에 삭사글립틴을 추가 요법으로 투여 받은 환자들에서 중증의 저혈당 위험 증가가 관찰되었다. 2) 단독 요법 및 추가 병용요법 메트포르민염산염 …