엘제로젯정1/10밀리그램(피타바스타틴칼슘, 에제티미브)

원발성 고콜레스테롤혈증 원발성 고콜레스테롤혈증(이형접합 가족형 및 비가족형) 또는 혼합형 이상지질혈증 환자의 상승된 총 콜레스테롤(total-C), LDL-콜레스테롤(LDL-C), 아포 B 단백(Apo B), 트리글리세라이드(TG) 및 non-HDL-콜레스테롤을 감소시키고, HDL-콜레스테롤(HDL-C)을 증가시키기 위한 식이요법의 보조제로서 이 약을 투여한다.

성인 이 약은 식사와 관계없이 1 일 1 회 투여한다. 이 약을 투여하기 전 또는 투여 중인 환자는 반드시 표준 콜레스테롤 저하식을 지속적으로 해야 한다. 이 약의 투여량은 환자의 LDL-콜레스테롤의 기저치, 권장되는 치료목표치 및 환자의 반응에 따라 조절되어야 한다. 이 약은 초회용량으로 1 일 1 회 1/10 ~ 2/10mg 이 권장된다. LDL-콜레스테롤치의 저하효과가 충분하지 않은 경우 1 일 최대 4/10mg 까지 증량할 수 있다. LDL-콜레스테롤치, 치료 목표 및 환자의 반응에 따라 4주 또는 그 이상의 간격을 두고 용량을 적절히 조절한다. 피타바스타틴칼슘과 에제티미브를 병용으로 복용하고 있는 환자인 경우, 복용의 편리함을 위하여 이 약(개개의 주성분 함량이 동일한 복합제)으로 전환할 수 있다. 간장애 환자에 대한 투여 : 간장애 환자의 경우, 피타바스타틴칼슘의 초회용량으로 1 일 1 밀리그램이 권장되므로, 이 약(피타바스타틴칼슘/에제티미브 복합제) 초회용량으로 1/10mg 이 권장된다. 최대 투여량은 1 일 2/10mg 으로 한다. 중등증 간장애 환자의 경우 이 약(피타바스타틴칼슘/에제티미브 복합제) 투여가 권장되지 않는다. 중증 간장애 환자의 경우 이 약(피타바스타틴칼슘/에제티미브 복합제)을 투여하지 않는다.

1. 다음 환자에는 투여하지 말 것 1) 이 약의 구성성분에 과민증이 있거나, 그 병력이 있는 환자 2) 활동성 간질환 환자 또는 원인이 밝혀지지 않은 아미노전이효소수치의 지속적 상승이 있는 환자(‘4. 일반적 주의’ 참조) 3) 중증의 간장애 또는 담도폐쇄가 있는 환자 및 담즙울체 환자 4) 사이클로스포린을 투여중인 환자 5) 근육병증 환자 6) 임부 또는 임신의 가능성이 있는 부인 및 수유부 7) 소아(사용경험이 없다.) 8) 이 약은 유당을 함유하고 있으므로, 갈락토오스 불내성(galactose intolerance), Lapp 유당분해 효소 결핍증(Lapp lactase deficiency) 또는 포도당-갈락토오스 흡수장애(glucose-galactose malabsorption)등의 유전적인 문제가 있는 환자에게는 투여하면 안된다. 2. 다음 환자에는 신중히 투여할 것 1) 경증 또는 중등증 간장애 또는 병력이 있는 환자 (피타바스타틴은 주로 간에서 대사되어 작용하므로 간장애를 악화시킬 수 있다. / 중등증의 간기능 장애 환자에서는 에제티미브의 전신노출이 증가하여 예상치 못한 효과가 나타날 수 있으므로 에제티미브의 투여가 권장되지 않는다.) 2) 알코올 과다섭취 환자 3) 신기능에 관한 임상검사치에 이상이 확인된 환자의 경우 피브레이트계 약물(예, 겜피브로질, 베자피브레이트 등), 니코틴산등과 병용투여시 횡문근융해증 및 이에 수반되는 급격한 신기능 악화가 나타날 수 있으므로 주의하고 특히 피브레이트계 약물과의 병용투여는 피하는 것이 바람직하다. 4) 피브레이트계 약물(예, 겜피브로질, 베자피브레이트 등) 및 니코틴산등을 투여중인 환자 (횡문근융해증이 나타나기 쉽다.) 5) 신장애 또는 그 병력이 있는 환자(다른 HMG-CoA 환원효소 저해제와 마찬가지로, 신장애 환자에서 횡문근융해증의 발현이 높게 나타날 수 있으며, 횡문근융해증으로 인하여 급격한 신기능악화가 나타날 수 있다.) 6) 갑상선기능저하증 환자, 유전적 근육질환 또는 그 가족력이 있는 환자, 약물에 의한 근장해 병력이 있는 환자 7) 고령자 8) 중증 근육 무력증 또는 안근 무력증 환자(같은 종류 또는 다른 종류의 스타틴계 약물을 투여했을 때 재발한 사례가 보고되었다.) 3. 이상반응 1) 피타바스타틴칼슘 및 에제티미브 1/10mg 피타바스타틴칼슘 및 에제티미브 병용투여 시 유효성과 안전성은 원발성 고콜레스테롤혈증 환자 153 명을 대상으로 실시된 다기관, 무작위배정, 이중눈가림, 활성 대조 제 3상 임상시험에서 평가되었다. 이 시험은 8 주간의 도입기와 8 주간의 투여기로 구성되었다. (1) 8주간의 투여기간 동안 수집된 전체 이상사례 8주간의 투여기간 동안 안전성 평가의 대상이 된 대상자 153명에서 보고된 이상사례 발생률은 9.80%(15/153명, 25건)이다. 이 중 약물이상반응 발생률은 1.31%(2/153명, 2건)였다. 해당 기간 수집된 전체 이상사례를 MedDRA SOC에 따라 분류하여 기재하였다. <표 1> 이 약의 3상 임상시험에서 8주간의 투여기간 동안 확인된 약물이상반응 신체기관별 이상반응 (SOC/PT) 피타바스타틴 단독투여군(N=76) 피타바스타틴 및 에제티미브 병용투여군(N=77) 1mg 1/10mg N (%) N (%) 각종 눈 장애 혈관 신생성 연령-관련 황반 변성 0(0.00) 1(1.30) 각종 신경계 장애 어지러움 1(1.32) 1(1.30) 체위성 어지러움 0(0.00) 1(1.30) 두통 1(1.32) 0(0.00) 각종 심장 장애 관상 동맥 협착 1(1.32) 0(0.00) 각종 위장관 장애 복통 0(0.00) 1(1.30) 위염 1(1.32) 0(0.00) 구역 1(1.32) 0(0.00) 각종 정신 장애 불면 1(1.32) 0(0.00) 감염 및 기생충 감염 비인두염 1(1.32) 0(0.00) 비염 1(1.32) 0(0.00) 근골격 및 결합 조직 장애 관절통 1(1.32) 0(0.00) 손상, 중독 및 시술 합병증 타박상 1(1.32) 0(0.00) 여러 물질에 대한 독성 1(1.32) 0(0.00) 임상 검사 혈액 크레아틴 인산 활성 효소 증가 1(1.32) 1(1.30)* 알라닌 아미노 전이 효소 증가 1(1.32)* 0(0.00) 전신 장애 및 투여 부위 병태 무력증 1(1.32) 0(0.00) 흉부 불편감 1(1.32) 0(0.00) 피부 및 피하 조직 장애 지루성 피부염 1(1.32) 0(0.00) …